PRINCIPIOS ACTIVOS

principios activos de las plantas

Los principios activos forman parte de la plantas y e estudian en fitoterapia. La fitoterapia es una disciplina que consiste en utilizar los principios activos de las plantas con el fin de poder mejorar el bienestar de las personas, todos en algún momento de nuestra vida hemos tomado una infusión de (tila, manzanilla, té verde, poleo-menta, etc).

Su consumo es tan importante que el té verde es la segunda bebida más consumida después del agua.

Generalidades de los principios activos

Se consideran principios activos a aque­llas sustancias presentes en las plantas, responsables de la acción o acciones far­macológicas que justifican el empleo de la droga en terapéutica. El fitoterapeuta debe conocer, aunque sea someramente, la compleja composición química de las plantas y las acciones farmacológicas de los distintos principios activos.

Unas veces el principio activo es una sus­tancia perfectamente definida, como es el caso de un determinado alcaloide o hete­rósido, en otros casos se trata de una mezcla com­pleja de sustancias, tal como ocurre con los aceites esenciales.

Otro concepto a considerar aquí es el de metabolito secundario, término que hace referencia a sustancias que en principio no son fundamentales para la planta y que ésta biosintetiza a partir de los meta­bolitos primarios resultantes de la fotosín­tesis. Curiosamente estos metabolitos se­cundarios son los responsables de muchas de las acciones farmacológicas de las dro­gas vegetales.

En lo que se refiere estrictamente a la fito­terapia, la acción farmacológica de una determinada droga depende en la mayor parte de los casos de varios principios ac­tivos, y no sólo de uno aislado, existiendo sinergismos y acciones coadyuvantes en­tre ellos, de modo que por lo general re­sulta más adecuada la acción de toda la droga en conjunto que la de un determi­nado principio activo.

Los constituyentes de una planta son los si­guientes:

AGUA:

Representa un importante porcentaje de la planta fresca: 60 a 80% en las hojas y 40 a 50% en las porciones leñosas, siendo mu­cho menor en las semillas.

Debe eliminarse mediante desecación con el fin de facilitar la conservación de las drogas y permitir en la medida de lo posible una norma­lización en las dosificaciones.

Agua

 

MINERALES:

Representan por lo general un porcentaje inferior al 5% del peso de la planta dese­cada, siendo en algunos casos concretos importantes para la acción farmacoló­gica, como ocurre con las sales potásicas de las drogas diuréticas, el hierro de algu­nas drogas anti anémicas o el yodo de las algas pardas.

Por su incidencia terapéuti­ca, hay que señalar que el sodio se pre­senta en cantidad despreciable en la ma­yor parte de las plantas, excepción hecha de las algas y plantas halófilas que pue­den aportar una cantidad considerable de sodio a la dieta, con una incidencia a valorar en determinadas situaciones como en la hipertensión arterial.

Los elementos presentes son muy numero­sos, destacando: cloro, fósforo, azufre, calcio, potasio, sodio, magnesio y sílice. Como trazas se encuentran boro, flúor, yodo, bromo, arsénico, aluminio y hierro entre otros.

Su presencia en la planta puede ser bajo distintas formas:

– Como sales disueltas: cloruros, nitra­tos, fosfatos, carbonatos, malatos, tartra­tos, citratos y otros.

– Como sales cristalizadas: carbonato cálcico (drusas, rafidios, maclas y otros).

Como combinación orgánica: fósforo en los prótidos, azufre en los heterósidos azufrados, magnesio en la clorofila, hie­rro, cobre, zinc y manganeso en las enzi­mas, cobalto en la vitamina B12.

Minerales en las plantas

OTROS PRINCIPIOS ACTIVOS

COMPUESTOS ORGANICOS:

  • Glúcidos
  • Heterósidos
  • Lípidos
  • Aceites esenciales
  • Resinas
  • Prótidos
  • Alcaloides
  • Taninos
  • Holósidos
  • Bálsamos
  • Orgánicos
  • Vitaminas
  • Vitaminoides

GLUCIDOS

Los glúcidos o hidratos de carbono, son es­tructuras aldehídicas o cetónicas polihidro­xiladas con una fórmula general Cn(H2O)n. Constituyen el grupo fundamental de los elementos estructurales y energéticos de las plantas, siendo los primeros que se for­man en el proceso fotosintético mediante la fosforilación oxidativa. Son los precur­sores de los restantes metabolitos.

Se clasifican en:

  1. a) Osas simples: moléculas simples de 2 a 9 carbonos.
  2. b) Holósidos: moléculas complejas formadas por varias osas.
  3. c) Heterósidos: formados por una partícula glucídica y otra molécula no glucídica que se denomina aglucón o genina.

 

OSAS SIMPLES

Se trata de moléculas simples, formadas por una cadena de 3 a 9 átomos de carbo­no, en base a lo cual se habla de triosas, pentosas, hexosas, etc. Sobre esta cade­na se disponen grupos hidroxílicos, alde­hídicos, cetónicos y carboxílicos entre otros. Todo ello conlleva una gran diversi­dad, habiéndose descrito más de un cen­tenar de osas distintas.

En su comportamiento físico-químico des­tacan:

Su alta solubilidad en agua y escasa en alcohol.

– La presencia de carbonos asimétricos que condicionan la existencia de isóme­ros D (dextrógiros) o L (levógiros) de Fis­cher. La mayor parte de osas de origen natural son dextrógiras.

  • Así mismo, cabe señalar la formación en estado hidratado de hemiacetales con una configuración cíclica furánica o pirá­nica que da lugar a isómeros α y β

Resaltaremos las siguientes:

  • OSAS SIMPLES
  • D-GLUCOSA
  • D-FRUCTOSA (LEVULOSA)
  • D-SORBITOL
  • D-MANITOL
  • XILITOL
  • FITINA
  • INOSITOL

 

D-GLUCOSA.

Se obtiene por hidrólisis quí­mica de la sacarosa y por hidrólisis enzi­mática del almidón. Se emplea para la preparación de soluciones isotónicas e hipertónicas útiles en rehidratación, apor­te calórico y vehículo para la administra­ción de medicación postoperatoria.

D-FRUCTOSA O LEVULOSA.

Presente en la mayoría de frutos y en la miel (40-70%), se obtiene por hidrólisis de la sacarosa y de la inulina, polisacárido este último ex­clusivo de las plantas pertenecientes a la familia de las Asteráceas o Compuestas.

También se puede obtener por hidrólisis del almidón seguida de una isomeriza­ción. Tiene interés en alimentación paren­teral y en la dieta de diabéticos y deportis­tas sometidos a grandes esfuerzos

flavonoides

D-SORBITOL.

Presente en algunos frutos como los del serbal (Sorbus aucuparia) y en los talos de ciertas algas (Bostrychia scorpioides). Se obtiene industrialmente mediante una reducción catalítica de la

HOLÓSIDOS

Por hidrólisis generan osas, diferenciándose holósidos homogéneos, si están formados por un solo tipo de osa, y holósidos hetereogéneos si están constituidos por varias osas.

HETERÓSIDOS

Son productos de la condensación de una o varias osas, con una estructura no glucí­dica denominada genina o aglicona. El en­lace osa-genina puede ser de cuatro tipos:

OLIGOSACARIDOS

  • Procedentes de microorganismo (dextrano)
  • Procedentes de algas (ácido algínico, carragenanos, gelosa o agar-agar)
  • Vegetales superiores (almidón, celulosa, fructosanas-inulina)

 

POLISACARIDOS HETEREOGENEOS

  • Gomas (Karaya, kaponi de tragancanto)
  • Mucílagos neutros (goma de garrofín, goma de guar, goma de tamarindo)
  • Mucílagos ácidos (zaragatona, Ispágula, llantén, Lino, altea-malvavisco, malva)
  • Pectinas (manzana y cítricos)

HETEROSIDOS

Son productos de la condensación de una o varias osas, con una estructura no glucídica denominada genina o aglicona.

El heterósido se descompone por hidró­lisis, mediante un ácido (hidrólisis ácida inespecífica) o mediante enzimas (hidróli­sis enzimática específica). En muchos ca­sos, las enzimas están presentes en las propias drogas, aunque en compartimen­tos celulares distintos, de modo que no hay contacto salvo que haya destrucción celular.

La porción glucídica de los heterósidos es muy diversa y juega su papel a nivel de la actividad farmacológica, ya que modifica la solubilidad y la absorción digestiva.

La solubilidad de los heterósidos es muy variable, pero en líneas generales, son so­lubles en agua y soluciones hidroalcohó­licas y algunos en acetona, acetato de etilo y cloroformo, pero insolubles en éter. Las geninas son insolubles en agua. Por lo general (la extracción de heterósidos se hace con agua y/o alcoholes).

Su acción farmacológica es muy variada y bastante específica, la acción farmacológica concreta se debe a la genina, la parte glucídica es fundamental para su acción ya que incide en la solubilidad y absorción del heteró­sido.

El papel biológico de los heterósidos en la planta está mal definido, se trata de meta­bolitos secundarios que se forman proba­blemente como resultado de vías metabó­licas de detoxificación.

BIOFLAVONOIDES

HETERÓSIDOS FENÓLICOS MONOCÍCLICOS

Su genina es un anillo fenólico, son relati­vamente poco frecuentes, aunque las plan­tas que los contienen son muy empleadas en etnobotánica. Cabe destacar las si­guientes:

Sauce (Salix alba y otros): con propiedades analgésica, antiinflamatoria, antipirética y antiagregante plaquetario.

Ulmaria (Filipendula ulmaria): con propiedades analgésico-antirreumáticas semejantes a la del sauce.

Gaulteria (Gaultheria procumbens): sus hojas contienen monotropitósido, em­pleándose para la obtención de la esen­cia de Wintergreen.

Gayuba (Arctostaphyllos uva-ursi): ho­jas con arbutósido y metilarbutósido, anti­sépticos urinarios ya que liberan, tras la hidrólisis, hidroquinona que es bacterios­tática y se elimina por vía renal.

Con uso y composición similares se emplean las ho­jas de madroño (Arbutus unedo) y las de los arándanos (Vaccinium vitis-idaeay Vac­cinium myrtillus).

 

HETERÓSIDOS CUMANÍRICOS

Su genina es una cumarina, derivada de la benzo-α-pirona. La denominación cu­marina deriva de cumarú, nombre verná­culo del haba tonca (Dripteryx odorata), planta sudamericana de la que se aisló por primera vez este producto.

Se clasifi­can en cumarinas simples y cumarinas complejas, diferenciándose dentro de es­tas últimas las furocumarinas y las piranocumarinas.

Las cumarinas son sólidos cristalinos blan­cos o amarillentos, de sabor amargo, so­lubles en éter y también en alcohol. Los he­terósidos son solubles en agua y alcohol, y las geninas en éter y también en alcohol. Muchas cumarinas son arrastrables por el vapor de agua.

De modo general tienen una acción vaso­protectora-capilarotropo, a la que se unen en casos concretos otras como la fotosen­sibilizante de las furanocumarinas o la antiespasmódica de las piranocumarinas.

Estos principios se presentan en muchas Dicotiledóneas, aunque abundan espe­cialmente en algunas familias como las Rutáceas y las Apiáceas.

Algunos hongos inferiores elaboran cumarinas, como ocu­rre con las aflotoxinas cancerígenas que sintetizan diversas cepas de Aspergillus cuando los alimentos, especialmente los cacahuetes, se almacenan en malas con­diciones.

 

Cumarinas

 

CUMARINAS SIMPLES.

Meliloto (Melilotus officinalis): su sumi­dad florida contiene un heterósido, qué por hidrólisis, genera cumarina: si el pro­ceso de desecación es inadecuado se transforma en dicumarol, cabeza de serie de los principios anticoagulantes orales (antivitaminas K).

Precisamente se descu­brió por las hemorragias que se observa­ban en el ganado que había consumido fo­rrajes ricos en meliloto mal conservados.

Castaño de indias (Aesculus hippocas­tanum): la corteza del tronco contiene es­culósido y fraxósido, principios con acción vasoprotectora, capilarotropa muy emplea­dos en problemas circulatorios.

 

FURANOCUMARINAS.

Son fotosensibilizantes empleándose en dermatología por vía externa e interna para tratar vitíligos y psoriasis, comple­mentando el tratamiento con irradiación UV controlada. No se descarta un cierto riesgo can­cerígeno cutáneo, ya que algunos de es­tos principios son mutágenos.

En cosméti­ca se emplean como fotodinamizantes en filtros solares (la solución alcohólica pe­netra más que las emulsiones y causa der­matitis). La fototoxicidad se manifiesta por una dermatitis aguda acompañada a veces de vesículas y ampollas, seguido de una hiperpigmentación persistente.

Como ejemplos representativos cabe citar los siguientes:

Bergamota (Citrus bergamia): el pericar­po es rico en aceite esencial conteniendo un 5% de bergapteno con acción fotosensibi­lizante. El empleo de perfumes contenien­do aceites esenciales de bergamota con bergapteno ocasiona la «dermatitis del pendiente».

Angélica (Angelica archangelica): los fru­tos con aceite esencial rico en bergapteno e imperatorina.

Ammi (Amni majus): sus frutos contienen bergapteno, imperatorina y xantotoxina. Con ellos se preparan extractos comercia­les para el tratamiento del vitíligo.

 

PIRANOCUMARINAS.

Biznaga (Ammi visnaga): sus frutos con­tienen piranocumarinas (apónica y vis­ apóni). También tienen furanocromonas (kelina). La visnadina se emplea como va­sodilatador coronario y la kelina es un espasmolítico de la fibra lisa con una marca­da acción sobre los espasmos de uretra y vesícula.

 

HETERÓSIDOS FLAVÓNICOS

Las geninas son flavonoides, unos pig­mentos amarillos de estructura polifenóli­ca muy frecuentes en los vegetales y que abundan sobre todo en las partes aéreas jóvenes, contribuyendo al color de flores y frutos. Ampliamente repartidos en el reino vegetal, faltan en las algas y alcanzan su mayor diversidad en las Angiospermas.

Su papel en la planta, al igual que ocurre con la mayor parte de metabolitos secun­darios, es discutido: antirradicalares, atracción de insectos polinizadores, inhi­bidores enzimáticos, mecanismos alelo­páticos, etc.

Las osas son generalmente glucosa, ram­nosa y a veces galactosa. La mayor parte de flavonoides son O-hete­rósidos, aunque también hay C-heteró­sidos. Son sólidos cristalizados de color blanco a amarillento, sus heterósidos son solubles en agua caliente, alcohol y disol­ventes orgánicos polares, siendo insolu­bles en los apolares. Las geninas son poco solubles en agua y solubles en éter.

Farmacológicamente destacan por su baja toxicidad, presentando en general una acción vitamínica P (efecto vasopro­tector-capilarotropo). Además, tienen va­riadas acciones específicas: diurética, antiespasmódica, antiulcerosa gástrica, antiinflamatoria y antirradicalar entre otras.

Se emplean ampliamente en fitoterapia en casos de fragilidad capilar (púrpuras vas­culares, arteriosclerosis, hipertensión), como venotónicos (varices, úlceras, etc.), en proctología, metrorragias y retinopatías.

El mecanismo de acción de los flavonoi­des es complejo. Existen numerosas experiencias in vitro relacionadas con una inhi­bición de los sistemas enzimáticos (que afectan, entre otros, a la cascada del áci­do araquidónico):

Previenen la oxidación de la vitamina C, con el consiguiente ahorro de ésta.

  • Inhiben la catecol O-metil transferasa (COMT), aumentando la duración de la acción de las catecolaminas, incidiendo por tanto en la resistencia vascular.
  • Inhiben la histidina decarboxilasa afectando por tanto a la acción de la his­tamina.
  • Acciones antihialuronidasa y antielas­tasa.
  • Potenciación de la prostaciclina (Pgl2). – Inhibición de la agregación y adhesi­vidad plaquetaria, por inhibir las fosfo­diesterasas.
  • Acción antirradicalar protegiendo a las membranas celulares de la agresión de los radicales libres.

 

FLAVONOLES Y DERIVADOS

A destacar el rutósido o rutina (quercetín-3-rutinósido) y la silimarina, una mezcla compleja de flavanolignanos.

El rutósido forma parte de numerosas especialidades vasoprotectoras-capilarotropas, obteniéndose a partir de diversas drogas entre las que cabe destacar:

  • El trigo sarraceno (Fagopyrum esculentum)
  • la sófora (Sophora japónica)
  • Eucalipto (Eucalyptus macrorrhyncha)
  • La silimarina se encuentra en las semillas: del cardo mariano (Silybum marianum) Muestra una acción hepatoprotectora, antagonizando la intoxicación por amanitina y estimulando la síntesis proteica y la regeneración del parénquima hepático.

FLAVONONAS

Antocianidinas

 

En este grupo de geninas se incluyen los denominados citroflavonoides que abundan en el pericarpo de diversos cítricos (Citrus sp. pl.) como la naranja y el limón.

Se emplean ampliamente en especialida­des vasoprotectoras-capilarotropas.

Otras flavononas interesantes son el liqui­ritósido e isoliquiritósido presentes en las raíces y rizomas del regaliz (Glycyrrhiza glabra) y con acción antiespasmódica y antiulcerosa.

 

FLAVONAS

En este grupo de geninas hay que desta­car la diosmina de las hojas del Buchú (Barosma sp. pl.), con acción vitamínica P y que actualmente se obtiene por hemi­síntesis a partir de la hesperidina.

Son igualmente interesantes los flavonoides del ginkgo (Ginkgo biloba) cuyas hojas contienen ginkgetina e isoginkgetina, bi­oflavonoides del grupo de la amentoflavo­nas de marcada acción antirradicalar y muy útiles en las patologías circulatorias.

No menos interesante es la Lespedeza (Lespedeza capifata), planta que contiene lespecapitosido un C-glucosilflavonoide de acción diurética uricosúrica.

 

HETERÓSIDOS ANTOCIÁNICOS

Los antocianos también llamados antocianidinas, son pigmentos hidrosolu­bles de color rojo, violeta o azul que dan color a las flores (malvas, violetas), frutos (arándano), hojas (vid roja) y semillas (ca­cao).

Las osas son la glucosa, la ramnosa y en ocasiones la xilosa o la galactosa.

Los antocianósidos son solubles en agua y alcohol, pero insolubles en solventes or­gánicos apolares; este comportamiento se invierte en el caso de las geninas. Sus di­soluciones cambian de color según el pH.

Farmacológicamente hay que destacar su escasa toxicidad y su acción vitamínica P, siendo empleados para regenerar la púr­pura retiniana, mejorando la adaptación de la retina a la visión nocturna.

En alimen­tación se emplean como colorantes (E­-163), aunque su inestabilidad (cambian de color con el pH) e insolubilidad en lípi­dos limitan considerablemente su empleo.

Vid roja (Vitis vínifera) cuyas hojas son ricas en heterósidos del malvidol.

Los frutos del grosellero negro (Ribes ni­grum)

Mirtillo negro (Vaccinium myrtillus) cuyos frutos contienen deriva­dos del delfinidol y del cianidol.

 

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La ausencia de una advertencia para un determinado suplemento/alimento o la combinación de los mismos no debe interpretarse de ninguna manera como una indicación de seguridad, eficacia o idoneidad para un paciente determinado.

 

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Referencias:

https://www.researchgate.net/

https://www.pixabay.com

https://canva.com

https://bmrb.io/featuredSys/flavonoids/

https://www.britannica.com/science/coumarin

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